スタチン系薬の処方

【高脂血症とスタチン系薬の作用機序】

高脂血症とは、血液中のコレステロールあるいは中性脂肪が高値を示す疾患です。リポ蛋白が血液中のコレステロールを運びますが、このリポ蛋白には、LDLとHDLがあり、LDLは体の各細胞にコレステロールを運ぶ役割、HDLは余分なコレステロールを肝臓に運ぶ役割があります。このLDLに含まれるコレステロールとHDLに含まれるコレステロールのバランスが大切です。

LDLコレステロール（悪玉コレステロール）が多すぎたり、HDLコレステロール（善玉コレステロール）が少なすぎたりすると、脂質のバランスが崩れ、血液中あるいは血管壁のコレステロールが増加して動脈硬化を起こし、脳梗塞や狭心症、心筋梗塞を引き起こすことがあります。また、高トリグリセライド血症になると、悪玉コレステロールの更なる悪玉化や善玉コレステロールの減少を招きます。血清総コレステロール値220mg/dl以上あるいは血清トリグリセライド値150mg/dl以上を高脂血症と呼びます。

スタチン系薬は、コレステロール生合成系の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を特異的かつ拮抗的に阻害します。その作用はコレステロール合成の主要臓器である肝臓、小腸に選択的であり、総コレステロール及び悪玉コレステロールを速やかにかつ強力に低下させます。

【スタチン系薬の副作用】

スタチン系薬による重大な副作用に横紋筋融解症があります。横紋筋融解症は、骨格筋細胞の融解、壊死により筋体成分が血液中に流出した病態をいいます。その際、流出した大量のミオグロビンにより尿細管に負荷がかかり、急性腎不全を併発することが多く、死亡例も報告されています。

発症時の自覚症状として、四肢の脱力、しびれ、筋肉痛、赤褐色尿などがあります。患者さんには、「この薬を飲んで、力が入らない、手足がしびれる、筋肉痛の症状が出たり、赤や茶色の尿が出たりした場合には、すぐに飲むのを中止して主治医に連絡してください」と服薬指導しておくことが大切です。

また、この横紋筋融解症は、他薬剤との併用時に表れやすくなります。特に、シンバスタチン、アトルバスタチンは肝代謝酵素チトクロームP450により代謝されることからことから、イトラコナバールなどCYP3A4を阻害する薬剤と併用すると代謝が抑制され横紋筋融解症が表れやすくなります。スタチン系薬を服用している患者さんには、「他の医療機関におかかりの際には、この薬を飲んでいることを必ずお医者さんに伝えてください」という指導が大変重要となります。

その他の重大な副作用に、ミオパシー、末梢神経障害、肝障害、血小板減少、過敏症状などが報告されており、これらの症状が現れた場合には、投薬を中止する必要があります。

【患者さんへの説明】

高脂血症の治療の基本は、食事療法と運動療法です。薬を飲んでいると、これらのことが無視されがちですが、規則正しい食事や運動の重要性を理解してもらうことが重要です。コレステロール合成は夜間に亢進されるため、1日1回投与の場合には、夕食後の服用が望ましいとされています。

しかしながら、朝食後の服用と優位差がなかった、という報告もありますので、患者さんのライフサイクルに合った服用時間を無視してまで夕食後服用を指示する必要はないと考えられます。ただし、薬を飲んだ後の顔面紅潮やほてりが気になる患者さんには、夕食後の服用を進めることが良いと思われます。

上記では、スタチン系薬の処方について説明しました。

薬剤師であり、薬局運営を法的観点からもサポートできる横浜在住の行政書士・富樫眞一は、薬局運営に積極的に参加することで、必ずや、お客様に役立ち、事業拡大のサポートができると確信しております。ご用命をお待ちしています。

次のお役立ち情報は、「αグルコシダーゼ阻害薬の処方」です。是非ご覧ください。